Artemisinin je prirodno jedinjenje koje se dobija iz biljke Artemisia annua. Drevni spisi Grčke medicine govore o upotrebi Artemisinina zbog njegovih neverovatnih terapeutskih karakteristika. Kineska medicina nam pokazuje bogatu istoriju upotrebe Artemisinina kroz vekove za lečenje brojnih oboljenja. U skorijim godinama, mnogi drugi istraživači su otkrili i obelodanili izvanredna lekovita dejstva ovog čudotvornog leka.
Artemisinin je u osnovi seskviterpen lakton koji se dobija iz ekstrakata biljke Artemisia annua. Artesunat je polu-sintetički derivat Artemisinina koji je rastvorljiv u vodi. U pogledu hemijskog sastava, Artesunat je sukcinat esterifikovani dihidroartemisinin. Ostali derivati Artemisinina ukljucuju Artemeter i Dihidroartemisinin (DHA). Ova jedinjenja su pokazala, kroz rigorozna klinička ispitivanja, da poseduju nebrojena medicinska svojstva. Pomenuta svojstva uključuju antimalarijska, antibakterijska, antigljivična, antivirusna, antiparazitska, antialergijska i antikancerogena dejstva.
Antivirusna svojstva Artemsisinina i Artesunata
Antivirusna svojstva Artemsisinina i Artesunata su veoma dobro poznata. Najraniji zapisi su dostupni u Kineskoj medicini koja govori o anti-virusnim efektima Artesunata u borbi protiv tipa A virusa influence (gripa). Ova antivirusna dejstva su šira i više potentna u Artesunatu u poređenju sa drugim derivatima Artemisinina. On ima potencijal da deluje protiv širokog spektra virusa uključujući članove Herpesviride porodice virusa kao što su herpes simpleks virus tipa 1 (HSV-1) i Epštajn-barov virus (EBV), humani citomegalo virus (CMV), hepatitis B (HBV), hepatitis C (HCV), i virus goveđe virusne dijareje. Dijapazon dejstva Artesunata uključuje kako DNK-a tako i RNK-a viruse.
Jedno od prvih sporvedenih istraživanja vezanih za antivirusna dejstva Artemisinina nam je predstavilo njegovu efikasnost protiv Citomegalovirusa (CMV). Poznato je da inhibira replikaciju CMV-a u telu. Mehanizam ovog dejstva Artesunata je pokazao da inhibira regulatorne mehanizme ćelija koje su inhibirane od strane CMV-a i stoga se meša u metaboličke potrebe virusa i sprečava njegovo dalje razmnožavanje. Svi lekovi koji se trenutno koriste protiv CMV-a su povezani sa mnogobrojnim nivoima toksičnosti kao i velikom manom vezanom za pojavu otpornosti virusnih nizova protiv njih, kao što je recimo ganciklovir. Artesunat je novi lek koji je prevazišao roblem otpornosti virusa na lek.
Artemisinin i Artesunat takođe pokazuju širok spektar dejstava protiv svih podtipova humanog herpes virusa, posebno Epštajn-barovog virusa (EBV), humanog tip 6A herpes virusa kao i herpes simpleks tip 1 virusa (HSV-1). Klinički je dokazano da je Artesunat više efikasan u kontrolisanju herpes virusa u poređenju sa matičnim jedinjenjem Artemisininom.
Studije sa artmisininom
U okviru studije sprovedene od strane Milbrat-a, Jens-a i drugih u 2009. godini, istraživao se mehanizam antivirusnog dejstva Artesunata protiv tipova Herpes virusa. Mnogobrojne kulture humanih ćelija su uzete i nizovi humanog herpes virusa tipa 6 (HHV-6) su napravljene da bi ušli u ove ćelije. Ovo je urađeno da bi se procenio limit do kog Artesunat može inhibirati razmnožavanje virusa uz pomoć imunofluoroscentnih tehnika. Primećeno je da kada su ćelije tretirane sa Artesunatom, lek je izazvao inhibicuju faze sinteze proteina virusa i s toga izazvao apaptozu i kasnije nekrozu u ćelijama. Primećeno je da povećavanje količine leka povećava antivirusno dejstvo. Na ovaj način, antivirusno dejstvo Artesunata protiv virusa herpesa je dokazano i objavljeno je da je on efikasan lek za HHV infekcije.
Protiv Hepadnaviride familije virusa, Artemisinin i njegovo jedinjenje Artesunat su se pokazali posebno efikasnim. Ova familija sadži neslavni Hepatitis B virus (HBV). Veoma je važno proveravati HBV zbog toga što on naposletku dovodi do razvoja malignosti u obliku hepatocelularnog karcinoma (HCC). Nedostatak efikasnog leka protiv ovog virusa čini ulogu Artemisinina i Artesunana ekstremo bitnom. Oni izazivaju inhibiciju DNK-a replikacije HBV-a. Zabeležena je značajna činjenica a to je odsustvo toksičnog potencijala za normalne i zdrave ćelije jetre što oslikava oštar kontrast u odnosi na druge lekove koji su dostupni za lečenje HBV-a zbog toga što oni imaju tendenciju da, pored destrukcije samog virusa, oštete i normalne zdrave ćelije jetre, takođe.
Artemisinin i Artesunat su takođe korisni protiv članova Flaviviride familije, od kojih je najznačajniji Hepacivirus (HCV). To je drugi uobičajeni faktor rizika da se HCC razvije. Trenutno dostupni lekovi za HCV takođe nisu efikasni kao Artesunat. Poznato je da lek inhibira DNK-a polimeraze i sprečava razmnožavanje virusa (Efferth i drugi; 2011). Protiv virusa humane imunodeficijencije (HIV) koji izaziva AIDS, pokazalo se da Artesunat izaziva delimičnu inhibiciju nizova virusa i sprečava njegovo razmnožavanje. Sprovedena Meta-analiza je ustanovila efikasnost Artesunata u borbi protiv BK i JC tipova humanog poliomavirusa.
Istaživanja na dnk
Dalja antivirusna istraživanja pokazuju da i na DNK-a i na RNK-a viruse deluje Artesunat i njegovo matično jedinjenje, Artemisinin i ovo dejstvo je kvantativno, što znači da lagano povećavanje doze leka povećava njegov efekat. Istraživanja reakcije lančanog umnožavanja (PCR) su takođe potvrdila ove efekte. Pokazalo se da Artesunat inhibira mnogobrojne DNK-a sekvence a poseno one u primarnim regionima virusnog genoma. Ovo predstavlja glavnu antivirusnu ulogu Artesunata. Takođe je potvrđeno da su ova antivirsna dejstva nepovratna i da ne mogu biti prevaziđena. Nema zabeleženih slučajeva otpornosti virusnih nizova protiv Artemisinina i Artesunata do sada, što čini ove lekove izuzetno efikasnim sredstvima za lečenje mnogobrojnih vrsta virusnih infekcija.
In vitro i In vivo antivirusna dejstva kao i ekstremno osetljiva i posebna priroda Artemisinina i Artesunata u borbi protiv specifični tipova virusa, su bili predmet obimnih istraživanja. Dalja istraživanja su na putu da bi se puni farmakološki atributi Artemisinina i Artesunata, kao i drugih derivata, otkrili i kako bi se pronašao i ustanovio puni spektar virusa koji su podložni povredi od strane ovih jedinjenja. Nije daleko dan kada će Artemisinin i njegova jedinjanja postati glavni izbor leka za lečenje virusnih infekcija.
